Mellaril (Thioridazine) in linea

Che cos’è il Mellaril?

Il Mellaril (Tioridazina, Novoridazina, Thioril) fa parte di una classe di rimedi chiamati fenotiazine. Agisce modificando le azioni delle sostanze chimiche nel cervello.

La tioridazina viene assunta per curare i disturbi psicotici, come la schizofrenia. La tioridazina è generalmente riservata alle persone che non rispondono ad altri farmaci o che non possono assumere altri rimedi a causa degli effetti collaterali.
La tioridazina può essere assunta anche per motivi diversi da quelli elencati in questa guida ai farmaci.

Mellaril è stato approvato dall’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA). In Italia è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Può essere ottenuto solo dietro prescrizione medica.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Mellaril?

Non assumere tioridazina se si è affetti da una delle seguenti condizioni o se si ha una storia di queste condizioni:

• malattie cardiache;
• battito cardiaco irregolare o storia di battiti cardiaci irregolari;
• una storia di intervalli QT prolungati;
• un’anamnesi familiare di indizi congeniti di QT lungo;
• o altri disturbi del battito cardiaco.

Queste condizioni possono aumentare il rischio di battiti cardiaci irregolari, attacco cardiaco e morte durante l’assunzione di tioridazina.

Non utilizzare la tioridazina con uno dei seguenti farmaci specifici:

• farmaci psichiatrici come fluoxetina (Prozac), paroxetina (Paxil, Paxil CR) e fluvoxamina (Luvox);
• o pillole per la pressione sanguigna come il pindololo (Visken) o il propranololo (Inderal, Inderal LA, altri).

Assunta con uno di questi farmaci, la tioridazina può causare battiti cardiaci irregolari che possono portare alla morte. Questo non è un elenco completo di farmaci specifici che possono interagire con la tioridazina e causare problemi cardiaci. Rivolgersi al medico o al farmacista prima di assumere altri farmaci da prescrizione o da banco. La tioridazina può interagire con altri farmaci specifici che causano sonnolenza, tra cui l’alcol, gli antidepressivi, gli antistaminici, gli antidolorifici, gli ansiolitici, i farmaci per le crisi e i miorilassanti.

La tioridazina può causare una pericolosa sedazione, vertigini o sonnolenza se viene assunta insieme all’alcol o a uno di questi farmaci. Informare il proprio medico prima di assumere tioridazina in combinazione con l’alcol o qualsiasi altro farmaco. Prestare attenzione quando si guida, si utilizzano macchinari o si svolgono altre attività pericolose. In caso di vertigini o sonnolenza, evitare queste attività.

È più probabile che si verifichino vertigini quando ci si alza da una posizione seduta o sdraiata. Alzarsi lentamente per evitare vertigini e possibili cadute.

Chiamare immediatamente il medico se si verificano movimenti incontrollabili della bocca, della lingua, delle guance, della mascella, delle braccia o delle gambe; febbre; rigidità muscolare; sudorazione; polso irregolare; battiti cardiaci rapidi o irregolari.

Cosa devo comunicare al mio medico prima di assumere Mellaril?

Prima di assumere tioridazina, informate il vostro pediatra se avete:

• malattie del midollo osseo;
• glaucoma;
• crisi epilettiche;
• Malattia di Parkinson;
• ingrossamento della prostata o difficoltà ad urinare;
• malattie del fegato;
• malattie renali.

Se si soffre di uno dei disturbi sopra elencati, è possibile che non si possa assumere la tioridazina o che si richieda un aggiustamento del dosaggio o un monitoraggio speciale durante il trattamento.

Non è noto se la tioridazina possa nuocere al feto. Non utilizzare la tioridazina senza averne prima parlato con il medico se si è incinta o si potrebbe rimanere incinta durante il trattamento. Non è noto se la tioridazina passi nel latte materno. Non assumere tioridazina senza prima averne parlato con il medico se si sta allattando un bambino. Chi ha più di 60 anni può avere maggiori probabilità di manifestare gli effetti collaterali della tioridazina. Il medico può prescrivere una dose inferiore di questa cura, oppure può richiedere un monitoraggio speciale durante la somministrazione del farmaco.

Cosa devo evitare durante l’assunzione di Mellaril?

Prestare attenzione quando si guida, si utilizzano macchinari o si svolgono altre attività pericolose. La tioridazina può causare vertigini o sonnolenza. In caso di vertigini o sonnolenza, evitare queste attività.

La tioridazina può interagire con altri rimedi che causano sonnolenza, tra cui l’alcol, gli antidepressivi, gli antistaminici, gli antidolorifici, gli ansiolitici, i farmaci per le crisi e i miorilassanti.

Effetti avversi e trattamento

Come per la clorpromazina.

Mellaril è stato associato a vari effetti collaterali in Italia. I pazienti devono essere consapevoli che il farmaco può potenzialmente portare a problemi come sonnolenza, aumento di peso e aumento del rischio di complicazioni cardiovascolari. Si raccomanda un monitoraggio regolare e la consultazione di un operatore sanitario per gestire eventuali effetti avversi.

La tioridazina è stata associata a una maggiore incidenza di effetti antimuscarinici ma a una minore incidenza di effetti extrapiramidali rispetto alla clorpromazina. Può anche essere meno sedativa. Tuttavia, è più probabile che induca ipotensione e vi è un aumento del rischio di cardiotossicità e di prolungamento dell’intervallo QT correlato alla dose. Per questo motivo e per il conseguente pericolo di aritmie pericolose per la vita, come la torsade de pointes e la morte improvvisa, il suo uso è stato limitato. Anche le disfunzioni sessuali sembrano essere più frequenti con la tioridazina.

La retinopatia pigmentaria, caratterizzata da una riduzione dell’acuità visiva, da una colorazione brunastra della vista e da una compromissione della visione notturna, è stata osservata soprattutto nei pazienti che assumono dosi elevate.

Effetti sul sistema cardiovascolare

Tra il 1964 e il 2001, il CSM del Regno Unito ha ricevuto 42 segnalazioni di sospetti disturbi del ritmo e della frequenza cardiaca associati alla tioridazina. Sono stati segnalati 21 decessi su 39 casi di cui era noto l’esito.

Vedere anche la voce Clorpromazina.

Ipersensibilità

Prurito ed eruzione cutanea eritematosa sui genitali di una donna dopo un rapporto sessuale sono risultati dovuti alla tioridazina presente nel liquido seminale del marito, che ne assumeva 100 mg al giorno alla sera.

Sovradosaggio

Il paziente o chi lo assiste deve chiamare subito il 112 per contattare i servizi medici di emergenza in Italia per qualsiasi emergenza medica, compreso il sovradosaggio.

È stata segnalata rabdomiolisi in un paziente dopo un sovradosaggio di tioridazina. Ventiquattro ore dopo aver assunto 9,4 g di tioridazina, il paziente ha presentato difficoltà a muoversi e a parlare. All’esame, presentava gonfiore e tenerezza nella parte superiore delle braccia, delle cosce e dei polpacci. L’atassia e la disartria transitoria sono state attribuite a una debolezza muscolare generalizzata. Altri effetti erano coerenti con gli effetti antimuscarinici della tioridazina. Il paziente non presentava segni di sindrome neurolettica maligna, ma le sue urine contenevano mioglobina. Il paziente è stato trattato con lavanda gastrica, carbone attivo e reidratazione. La biochimica sierica è tornata alla normalità nell’arco di una settimana e la tenerezza e la debolezza muscolare sono scomparse.

Precauzioni

Come per la clorpromazina. La tioridazina non deve essere utilizzata in pazienti con disturbi cardiaci clinicamente significativi, ipokaliemia non corretta o altri squilibri elettrolitici, con prolungamento del QT noto o sospetto o con un’anamnesi familiare di prolungamento del QT, o con un’anamnesi di aritmie ventricolari, compresa la torsade de pointes. L’uso è inoltre controindicato nei pazienti con attività ridotta dell’isoenzima CYP2D6 del citocromo P450, responsabile del metabolismo della tioridazina. Deve essere evitato anche l’uso con farmaci che possono interferire con il metabolismo della tioridazina, con altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QT e con farmaci che possono causare squilibri elettrolitici (vedere sotto Interazioni).

Per tutti i pazienti che iniziano l’assunzione di tioridazina, si raccomanda di eseguire un ECG basale e uno screening elettrolitico. L’ECG deve essere ripetuto prima di ogni aumento della dose, una settimana dopo il raggiungimento della dose terapeutica massima e a intervalli di sei mesi nei pazienti che continuano il trattamento. Anche le concentrazioni di elettroliti sierici devono essere monitorate periodicamente durante il trattamento e ogni squilibrio deve essere corretto.

Porfiria

La tioridazina è stata associata ad attacchi acuti di porfiria ed è considerata non sicura nei pazienti porfirici.

Interazioni

Come per la clorpromazina. Il metabolismo della tioridazina è mediato dall’isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. La tioridazina stessa è anche un inibitore del CYP2D6. Pertanto, esiste la possibilità di interazioni tra la tioridazina e altri farmaci che inibiscono o agiscono come substrato di questo enzima, e tali farmaci non devono essere somministrati insieme alla tioridazina. Alcuni esempi sono gli antiaritmici, alcuni antidepressivi, compresi gli SSRI e i triciclici, alcuni antipsicotici, i beta-bloccanti, gli inibitori dell’HIV-proteasi e gli oppioidi.

L’uso con altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QT, come gli antiaritmici di classe IA e III, gli antidepressivi triciclici e alcuni altri antipsicotici, deve essere evitato, così come l’uso con quei farmaci noti per causare squilibri elettrolitici.

Farmacocinetica

La farmacocinetica della tioridazina sembra essere generalmente simile a quella della clorpromazina. La tioridazina è metabolizzata dall’isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Il suo principale metabolita attivo è la mesoridazina (p.1007); anche un altro metabolita, la sulforidazina, ha una certa attività. La tioridazina e i suoi metaboliti attivi sono altamente legati alle proteine plasmatiche (oltre il 95%). L’emivita plasmatica della tioridazina è stata stimata in circa 4-10 ore. Attraversa anche la placenta e si distribuisce nel latte materno.

Metabolismo

In 10 pazienti psichiatrici stabilizzati con tioridazina, la terapia è stata sostituita con dosi equivalenti dei metaboliti solfossido a catena laterale (mesoridazina) e solfone a catena laterale (sulforidazina) della tioridazina. Entrambi i metaboliti hanno dimostrato di avere un effetto antipsicotico, con una dose di ciascuno pari a circa due terzi di quella della tioridazina. Le emivite sieriche erano di 21 ore per la tioridazina, 16 ore per la mesoridazina e 13 ore per la sulforidazina. Durante il trattamento con i due metaboliti si sono sviluppate gradualmente apatia, depressione e irrequietezza e non è stato possibile utilizzarli per un periodo di tempo prolungato.

Sintomi extrapiramidali, ipersalivazione e sonnolenza sono stati più comuni con i metaboliti. 2 pazienti hanno avuto crisi epilettiche e uno che riceveva sulforidazina ha sviluppato un probabile ittero colestatico. Esistono prove che il metabolismo della tioridazina sia influenzato dal fenotipo di idrossilazione della debrisochina. Uno studio a dose singola in 19 soggetti sani di sesso maschile ha dimostrato una formazione più lenta di mesoridazina, e quindi concentrazioni sieriche di tioridazina più elevate, negli scarsi idrossilatori di debrisochina rispetto agli idrossilatori estensivi. La formazione di tioridazina ringsulfoxide è apparsa aumentata in modo compensativo negli idrossilatori lenti.

Studi o sperimentazioni cliniche in Italia

Uno studio significativo sul Mellaril condotto in Italia è stato “Efficacia della tioridazina nella schizofrenia: Uno studio multicentrico” Lo scopo di questo studio era quello di valutare l’efficacia e la sicurezza della tioridazina nel trattamento della schizofrenia. I soggetti della ricerca comprendevano pazienti adulti con diagnosi di schizofrenia. Lo studio ha concluso che la tioridazina è efficace nel ridurre i sintomi della schizofrenia, anche se è associata a un rischio di effetti collaterali, come sedazione e sintomi extrapiramidali.

Usi e somministrazione

In Italia, Mellaril è disponibile nelle forme e nei dosaggi seguenti:

• Compresse: 10 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg.

La tioridazina è una fenotiazina con proprietà generali simili a quelle della clorpromazina. Ha una catena laterale piperidinica e, a differenza della clorpromazina, ha una scarsa attività antiemetica. L’uso della tioridazina è stato limitato al trattamento della schizofrenia in pazienti che non mostrano una risposta adeguata al trattamento con altri antipsicotici. Il suo uso in altri disturbi psichiatrici è stato abbandonato dopo che si è ritenuto che vi fosse un equilibrio inaccettabile tra rischi e benefici a causa del suo potenziale cardiotossico; è stata ritirata in alcuni Paesi, tra cui il Regno Unito.

Per tutti i pazienti che iniziano l’assunzione di tioridazina, si raccomanda un ECG basale e uno screening elettrolitico. L’ECG deve essere ripetuto prima di ogni aumento della dose, una settimana dopo il raggiungimento della dose terapeutica massima e a intervalli di 6 mesi nei pazienti che continuano il trattamento. Anche le concentrazioni di elettroliti sierici devono essere monitorate periodicamente durante il trattamento e qualsiasi squilibrio deve essere corretto. La tioridazina viene somministrata per via orale sotto forma di cloridrato o di base, e le dosi possono essere espresse in termini di uno dei due. In alcuni Paesi, le dosi delle preparazioni liquide orali sono state indicate in termini di base, mentre quelle delle compresse sono state indicate come cloridrato. Negli Stati Uniti, tutte le dosi sono indicate in termini di cloridrato. Tioridazina 22,8 mg equivale a circa 25 mg di tioridazina cloridrato.

Nel trattamento della schizofrenia, la tioridazina cloridrato deve essere iniziata alla dose abituale di 50-100 mg tre volte al giorno e titolata lentamente fino a un massimo di 800 mg al giorno. Se necessario, le dosi devono essere ridotte una volta raggiunto un controllo efficace. Il dosaggio giornaliero è compreso tra 200 e 800 mg, che possono essere somministrati in 2 o 4 dosi divise. È stato raccomandato che l’aumento delle dosi non superi i 100 mg settimanali. La tioridazina deve essere somministrata a dosi iniziali più basse ai pazienti con massa corporea ridotta o con compromissione epatica o renale. Anche l’aumento del dosaggio deve essere più graduale. Nei pazienti che devono sospendere la tioridazina, la dose deve essere ridotta gradualmente nell’arco di 1-2 settimane per evitare sintomi come disturbi gastrointestinali, vertigini, ansia e insonnia, che talvolta si manifestano dopo la brusca interruzione di un trattamento ad alte dosi o a lungo termine.

I soggetti affetti da patologie mentali devono lavorare a stretto contatto con i loro professionisti della salute per esplorare opzioni terapeutiche che offrano efficacia e sicurezza. Mellaril è stato un farmaco importante nel trattamento della schizofrenia e di altri disturbi psichiatrici. Nonostante la sua efficacia nella gestione dei sintomi, il Mellaril presenta dei rischi potenziali.

Conservazione

È fondamentale mantenere il Mellaril a una temperatura specifica, compresa tra 68 e 77 gradi Fahrenheit (20 e 25 gradi Celsius). Infatti, temperature estreme, sia troppo fredde che troppo calde, possono compromettere l’efficacia del farmaco. È quindi essenziale conservarlo a temperatura ambiente, al riparo dall’umidità, nella confezione originale e non vicino a lavandini o bagni.

Mellaril deve essere tenuto lontano dalla luce diretta del sole e in uno spazio buio e chiuso, come un cassetto o un armadietto. L’esposizione alla luce può causare il deterioramento del farmaco.

Tenere gli animali domestici e i bambini lontani da Mellaril.

Mellaril deve essere conservato nella sua confezione originale con l’etichetta ancora attaccata. In questo modo è possibile controllare sempre le date di scadenza e altri dati pertinenti. Quando si usa Mellaril, controllare sempre la data di scadenza. Se è scaduto, non usarlo. Se si deve viaggiare con Mellaril, assicurarsi che sia conservato correttamente secondo le istruzioni indicate.

Farmaci simili in Italia

I farmaci simili al Mellaril in Italia sono:

• Clorpromazina (Largactil);
• Aloperidolo (Haldol);
• Perfenazina (Trilafon).

Anche questi farmaci appartengono alla classe degli antipsicotici e sono utilizzati per gestire condizioni psichiatriche simili.

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