Estrace (Estradiol)

In natura esistono diversi tipi di estrogeni. L’ormone femminile estrogeno è necessario per numerose funzioni corporee. Nelle donne, la produzione giornaliera di estradiolo da parte delle ovaie può variare da 70 a 500 microgrammi. Da questo vengono prodotti l’estrone e, in misura minore, l’estriolo. L’estrone è l’estrogeno circolante più attivo dopo la menopausa. Gli organi sessuali delle donne si espandono grazie agli estrogeni, che influenzano anche i tratti sessuali, tra cui i peli pubici e ascellari, lo scheletro e le forme del corpo. Inoltre, gli estrogeni favoriscono la formazione dell’endometrio, il rivestimento dell’utero, e delle secrezioni cervicali.

I livelli ematici di colesterolo LDL (il colesterolo “cattivo”) si abbassano e gli estrogeni aumentano il colesterolo HDL (il colesterolo “buono”). Un tipo di estrogeno è l’estradiolo. L’estradiolo è consigliato per il trattamento dei sintomi della menopausa (vampate di calore, secchezza vaginale, ecc.), per la prevenzione dell’infarto e dell’ictus, per la prevenzione delle fratture ossee legate all’osteoporosi e per le emorragie uterine disfunzionali (eccessive e dolorose). È persino possibile prescrivere l’estradiolo per trattare il cancro sia negli uomini che nelle donne. Nelle donne che non sono in grado di produrre estrogeni adeguati, l’estradiolo agisce sostituendo gli estrogeni naturali. Agisce opponendosi agli ormoni maschili nei casi di cancro alla prostata avanzato. Il medico può prescrivere Estrace per qualsiasi altro uso non menzionato sopra.

L’uso di Estrace in Italia è regolato dall’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA), che garantisce che il farmaco soddisfi gli standard di sicurezza ed efficacia prima di essere prescritto alle pazienti. In Italia, Estrace richiede la prescrizione medica e si consiglia alle pazienti di sottoporsi a controlli regolari per monitorare i livelli ormonali e gli eventuali effetti collaterali.

In Italia, questo farmaco è disponibile in varie forme, tra cui compresse orali, creme e anelli vaginali, che consentono una somministrazione flessibile in base alle esigenze della paziente.

Quali informazioni sono necessarie prima di assumere Estrace?

Estrace non deve essere assunto in caso di:

• problemi di circolazione e una storia di ictus;
• qualsiasi tipo di cancro ormono-dipendente, all’utero o al seno;
• sanguinamento vaginale insolito per il quale il medico non ha esaminato emorragie o disturbi della coagulazione del sangue;
• informare il medico in caso di malattie epatiche o renali;
• emicrania, depressione, asma, ipertensione, angina, trigliceridi, colesterolo, convulsioni, epilessia e malattie della cistifellea;
• diabete;
• se ha subito un’isterectomia o l’asportazione dell’utero.

Quando si usa l’Estrace, è bene recarsi regolarmente dal medico e controllare una volta al mese la presenza di noduli al seno. L’uso di Estrace aumenta la possibilità di iperplasia endometriale. Da questa malattia può derivare un carcinoma uterino. L’uso di progesterone in associazione a Estrace può ridurre questo rischio. Il rischio di ictus può aumentare in caso di trattamento a lungo termine con Estrace. Consultare il medico prima di assumere Estrace in modo costante. L’assistente medico deve valutare i suoi progressi ogni tre-sei mesi per stabilire se deve continuare il trattamento. Categoria di gravidanza X dell’FDA. La gravidanza non deve assumere estrogeni a causa del rischio più elevato di difetti fetali. Se si sta allattando un bambino, evitare di assumere estrogeni.

Forme e dosaggio dell’estradiolo

In Italia l’estradiolo è disponibile in varie forme e dosaggi. Ecco le forme più comuni e i rispettivi dosaggi:

• Compresse orali: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg.
• Cerotti transdermici: 0.025 mg, 0,0375 mg, 0,05 mg, 0,075 mg, 0,1 mg.
• Soluzioni iniettabili: 5 mg/mL, 10 mg/mL, 20 mg/mL, 40 mg/mL.
• Gel transdermici: 0.06%, 0.1%.
• Emulsioni topiche: 4.35 mg/1,74 g (0,25%).

Queste forme consentono una flessibilità di somministrazione in base alle esigenze e alle preferenze del paziente. La disponibilità specifica di ciascuna forma può variare e si consiglia di consultare un operatore sanitario o un farmacista per individuare l’opzione più adatta alle esigenze di trattamento individuali.

Come si usa Estrace?

Indicazione	Dosaggio	Somministrazione
Sintomi vasomotori da moderati a gravi, atrofia vulvare e vaginale associati alla menopausa	da 1 a 2 mg al giorno, adattati al controllo dei sintomi	Somministrazione ciclica: 3 settimane di assunzione, 1 settimana di sospensione
Ipoestrogenismo femminile dovuto a ipogonadismo, castrazione o insufficienza ovarica primaria	da 1 a 2 mg al giorno, in base al controllo dei sintomi	Titolare per la terapia di mantenimento
Cancro al seno (solo palliazione, malattia metastatica)	10 mg tre volte al giorno per almeno tre mesi	–
Carcinoma della prostata avanzato androgeno-dipendente (solo palliazione)	da 1 a 2 mg tre volte al giorno	Giudicare l’efficacia in base ai livelli di fosfatasi, miglioramento sintomatico
Prevenzione dell’osteoporosi	Considerare per le donne a rischio significativo, la dose minima efficace non è stata determinata	–

Assumere Estrace esattamente come prescritto dal medico. Non modificare mai il dosaggio. Il farmaco deve essere assunto con un bicchiere d’acqua pieno. Per ridurre i problemi di stomaco, è possibile assumere Estrace con il cibo o dopo un pasto.

Assumere la dose il prima possibile se si dimentica di prenderla. Non assumere mai due dosi contemporaneamente se la dose successiva è quasi scaduta. Assumere una dose alla volta.

Qualsiasi farmaco usato in eccesso può avere effetti negativi sulla salute. Rivolgersi al medico se si sospetta un sovradosaggio. Se assunto in eccesso, questo farmaco può provocare nausea, vomito e sanguinamento vaginale.

Il paziente o chi lo assiste deve chiamare subito il 112 per contattare i servizi medici di emergenza in Italia per qualsiasi emergenza medica, compresa un’overdose.

Quali sono gli effetti avversi di questo farmaco da conoscere?

Estrace ha gli stessi potenziali effetti avversi di qualsiasi farmaco. Tuttavia, la maggior parte delle utilizzatrici non presenta effetti avversi. Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono facilmente gestibili o non necessitano di essere affrontati.

Effetti collaterali tipici e meno pericolosi:

1. Perdita di capelli.
2. Sanguinamento vaginale anomalo o spotting e ritenzione di liquidi.
3. Aumento della pressione sanguigna.
4. Mal di testa.
5. Nausea e vomito.
6. Sensibilità del seno.
7. Infezioni da lievito nella vagina.
8. Dolori di stomaco o gonfiore addominale.
9. Elevati livelli di glucosio (iperglicemia).
10. Crescita di fibromi uterini, tumori benigni dell’utero.

Segue un elenco di effetti avversi non comuni ma più pericolosi:

1. Attacchi di cuore.
2. Ictus legati alla demenza.
3. Risposte di ipersensibilità.
4. Malattie della cistifellea.
5. Coaguli di sangue.
6. Cancro al seno, all’utero o alle ovaie.

Quali altri farmaci interagiscono con Estrace?

Estrace può interagire con altri farmaci. I seguenti farmaci possono potenzialmente interagire con Estrace:

• Barbiturici, come fenobarbital (Luminal®), amobarbital (Amytal®), secobarbital (Seconal®), butalbital (Fioricet®, Fiorinal®) e pentobarbital (Nembutal®).
• Alcuni antibiotici o antimicotici, come itraconazolo (Sporanox®), miconazolo, citromicina (Ery-Tab®), elitromicina (Ketek®), claritromicina (Biaxin®), ketoconazolo (Nizoral®) e isoniazide (Nydrazid®).
• Alcuni farmaci antiepilettici, come la carbamazepina (Carbatrol®, Epitol®, EquetroTM, Tegretol®), la fenitoina (Dilantin®, Phenytek®) e l’oxcarbazepina (Trileptal®) Ciclosporina (Sandimmune®, Neoral® e Gengraf®).
• Succo di pompelmo.
• Liotironina (Cytomel®), levotiroxina (Levoxyl®, Synthroid®, Unithroid®), liotrix (Thyrolar®), tiroide (Armor® Thyroid, Nature-Throid®), fosamprenavir (Lexiva®), Ritonavir (Norvir®), Indinavir (Crixivan®), Nelfinavir (Viracept®), Atazanavir (Reyataz®) e Amprenavir (Agenerase®) sono esempi di farmaci contro l’ipotiroidismo.
• L’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) e gli antibiotici a base di rifamicina, come rifapentina (Priftin®), rifampicina (Rifadin®) e rifabutina (Mycobutin®)

È possibile che questo elenco di interazioni sia incompleto. Fornite al vostro medico un elenco completo di tutti i farmaci, i rimedi erboristici, gli integratori alimentari e i farmaci da banco che assumete. Inoltre, informatelo se fumate, assumete sostanze illegali o bevete alcolici. Alcuni elementi potrebbero interferire con i farmaci.

Conservare la cura a temperatura ambiente, in un contenitore coperto, tra i 15° (59°F) e i 30°C (86°F). Tenere fuori dalla portata dei bambini e degli animali, nonché dal calore, dall’umidità e dalla luce diretta. Evitare il congelamento.

Nomi di marca dell’estradiolo in Italia

• Activelle [+ Norethisterone] di Novo Nordisk;
• Angeliq [+ Drospirenone] di Bayer;
• Armonil di Recordati;
• Estraderm TTS di Novartis Farma;
• Estreva di Theramex;
• Menovis di Teofarma.

I marchi più utilizzati in Italia sembrano essere Activelle, Angeliq ed Estraderm TTS, che sono prodotti combinati contenenti estradiolo e un progestinico come noretisterone o drospirenone. Armonil ed Estreva sono prodotti a base di solo estradiolo. Menovis è una combinazione di estradiolo benzoato e progesterone commercializzata da Teofarma in Italia.

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